Hva er naltrekson?

Naltrekson er en medisin som blokkerer opioidreseptorene i hjernen, slik at opioidstoffer som heroin eller morfin ikke får gjort sin virkning. Dette betyr at en person som har gjennomført avgiftning og fått et beskyttende nivå naltrekson i blodet, ikke vil oppleve bedøvelse eller rus etter et inntak av heroin eller andre opioider – bruk av heroin vil være bortkastede penger.

Naltrekson blokkerer morfinreseptoren slik at heroin ikke slipper til

Blir naltreksonbrukere dårlige hvis de bruker heroin?
Selv om mange synes naltrekson ligner på Antabus (c) for alkoholikere, blir ikke naltreksonbrukere syke eller abstinente av å bruke heroin eller andre opioider: rusen og bedøvelsen bare uteblir. Men dersom man ikke er ferdig avgiftet før man mottar/inntar naltrekson, vil medisinen fortrenge heroinen fra reseptorplassene og gi opphav til kraftig abstinens. I disse situasjonene vil naltrekson virke som søstermedikamentet, nalokson, som gis livreddende for å avverge overdosedød. Naltrekson brytes imidlertid saktere ned i kroppen enn nalokson gjør.

En tøff behandling mot heroinavhengighet
Naltrekson har kun blokkerende effekt, og gir dermed ikke noen rus- eller avhengighetsskapende virkning. Det er ikke funnet noe misbruks- aller avhengighetspotensiale på de 40 årene naltrekson har vært i bruk (hovedsakelig i tablettform).

Dette gjør naltrekson til en tøffere behandlingsmåte enn vedlikeholdsbehandling (LAR) med buprenorfin (Subutex/Suboxone), metadon, eller (utenfor Norge) forskrevet morfin eller heroin. Disse stimulerer opiatreseptorene jevnlig og opprettholder  (vedlikeholder) avhengigheten, men gjør det mulig å fungere langt bedre enn ved illegal heroinbruk alene. Naltreksonen er tøffere fordi den fysiske avhengigheten til opiater må overstås i forkant gjennom full avgiftning / nedtrapping: avhengigheten avsluttes, den blir ikke lenger vedlikeholdt. Deretter blokkerer naltreksonen for tilbakefall så lenge naltreksondosen er tilstrekkelig høy.

Mange nåværende eller tidligere heroinbrukere ønsker seg naltrekson nettopp fordi det er tøft: de ønsker å ta et steg videre ved å bli kvitt avhengigheten til heroin og andre opioider (inkludert LAR-medikamenter). For disse blir naltrekson som hjelp til å stenge en dør. For heroinbrukere som kjenner de trenger virkningen av LAR-medikamenter, heroin eller andre opioider kan naltrekson som behandlingsform bli for tøff. Siden en del naltreksonmedikamenter er langtidsvirkende (ca 28 dager per gang) er det viktig at en beslutning om å gå inn i naltreksonbehandling er veloverveid.

Andre virkninger av naltrekson
Blokkering av opiatreseptorene med naltrekson ser ut til å ha en sugdempende virkning for personer med problemfylt bruk av alkohol eller amfetamin. Rusvirkningen av disse rusmidlene er imidlertid omtrent som før, eller bare lett redusert, da det kun er opiatstoffer som blokkeres av naltreksonen – ikke andre typer rusmidler.

Det er også enkelte lovende, men lite dokumenterte, virkninger av naltrekson på immunrelaterte sykdommer som HIV, MS, og ME.

Naltrekson som legemiddel
Naltrekson var i mange år tilgjengelig i tablettform (50 mg/døgn), men de fleste heroinavhengige pasienter klarte ikke å ta disse jevnlig på egen hånd. Et produkt med naltreksontabletter (Revia) ble trukket fra markedet i Norge i 2008 grunnet lavt salg, men ble i 2013 på ny tilgjengelig med indikasjon alkoholavhengighet.

I USA er imidlertid en intramuskulær depot, Vivitrol, nylig godkjent for allmen forskrivning for både opiatavhengighet og alkoholavhengighet. Denne skiller ut naltrekson i 4 uker. Den er foreløpig ikke godkjent for bruk i Norge eller EU-området.

Det er også mulig å putte naltrekson i oppløselige kapsler som opereres inn under huden eller under underhudsfettet. Enda er ingen naltreksonimplantater godkjent for ordinær medisinsk bruk i noe vestlig land. I enkelte land fins det imidlertid privatklinikker som på selvstendig ansvar tilbyr naltreksonimplantat etter avgiftning i narkose eller med bedøvelse. Kvalitetskontrollen på implantatene er varierende, klinikkene tar seg ofte godt betalt for behandlingen, og det er også en del bivirkninger forbundet med den typen avgiftning i narkose som mange av klinikkene tilbyr. Utskillingen av naltrekson varer fra 2-6 måneder avhengig av type implantat.

Bivirkninger av naltrekson
Bivirkninger kan oppstå ved bruk av naltrekson, fordi naltrekson også blokkerer for kroppens egne opioidstoffer. Eksempler på vanlige bivirkninger (avhengig av dose) er lett hodepine, kvalme og mageproblemer, ledd- og muskelsmerter eller -uro, søvnproblemer. En større litteraturgjennomgang har vist at det ikke er grunnlag for å si at naltreksonbruk forårsaker humørsvingninger eller gir økt angst eller depresjon. Alvorlige bivirkninger av naltreksonbruk forekommer svært sjelden, og naltrekson ser ikke ut til å interagere i nevneverdig grad med stoffer utenfor opioidgruppen.

En utilsiktet virkning med naltrekson er at smertestillende som morfin ikke vil virke som forventet dersom man for eksempel havner i en ulykke. Imidlertid har de fleste legevakter og anestesileger måter å yte smertelindring på som ikke gjør bruk av opiatreseptorene.

Leverskader er påvist ved inntak av ekstremt høye doser naltrekson over tid. Naltrekson bør derfor brukes varsomt hos personer med langt fremskreden leversvikt.

Felles for intramuskulær naltrekson og implantatformuleringer er at det kan oppstå bivirkninger knyttet til stedet der preparatet settes inn; ømhet på implanterings- eller injeksjonsstedet er vanlig den første uken. Implantater inneholder hjelpestoffer som det kan ta tid for kroppen å bryte ned.

I sjeldne tilfeller kan det oppstå infeksjon eller allergiske reaksjoner i injeksjons/implanteringsstedet. Dette må behandles særskilt med allergimedisiner eller antibiotika, i ekstreme tilfeller med operasjon.